La L-DOPA est un acide aminé naturel présent dans les aliments. Il est utilisé pour augmenter les niveaux de dopamine chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson. En plus d’être une préparation médicinale, on le trouve également dans un grand nombre de suppléments à base de plantes disponibles sans ordonnance. L’effet? Augmentation de la masse musculaire chez les athlètes utilisant la L-DOPA.

En quoi la L-DOPA est-elle importante pour les athlètes ?

Certaines études montrent que la prise de L-DOPA augmente la libido et sert en musculation comme moyen d’augmenter la synthèse de l’hormone de croissance humaine. Une augmentation de la masse musculaire a été observée chez les athlètes utilisant la L-DOPA. Le contrôle moteur est également amélioré. La L-DOPA montre également des effets remarquables sur le métabolisme du glucose ainsi que des propriétés vasopressives.

Biosynthèse

La L-DOPA (3,4-dihydroxy-L-phénylalanine) est un acide aminé naturel présent dans les aliments. Il est synthétisé dans le corps humain à partir d’un autre acide aminé : la L-tyrosine à l’aide de l’enzyme tyrosine hydroxylase. La L-DOPA est convertie en dopamine dans le cerveau lors de la décarboxylation. Le préfixe « L- » indique sa propriété de lévrotation (par rapport à la dextrorotation de la D-DOPA). C’est également une molécule précurseur du neurotransmetteur catécholamine norépinéphrine (norépinéphrine) ainsi que de l’hormone épinéphrine (adrénaline).

En pratique clinique, le médicament est connu sous le nom de Levodopa (DCI) (Synonymes : Dopaflex, Caldopa).

Usage thérapeutique

La L-DOPA est utilisée pour augmenter les niveaux de dopamine dans la maladie de Parkinson et certains types de dystonie. Il traverse la barrière hémato-encéphalique (chimio-encéphalique), contrairement à la dopamine. Une fois dans le système nerveux central, la lévodopa est métabolisée en dopamine par l’enzyme aromatique L-amino acide décarboxylase. Le phosphate de pyridoxal (vitamine B6) est requis comme cofacteur pour la décarboxylation et est donc souvent co-administré avec la lévodopa (généralement sous forme de pyridoxine).

L-Dopa

Effets

La conversion de L-DOPA en dopamine a lieu dans les tissus périphériques, c’est-à-dire en dehors du cerveau. C’est aussi le mécanisme des effets secondaires observés. Dans la pratique clinique standard, un inhibiteur périphérique de la DOPA décarboxylase, la Carbidopa ou le Bensérazide, est souvent prescrit, souvent un inhibiteur de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT), pour empêcher la synthèse de dopamine dans les tissus périphériques. Un fait intéressant est que le thé vert est un inhibiteur naturel de la décarboxylase.

La L-DOPA peut être métabolisée directement par la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) en 3-O-méthyldopa (3-OMD). Cette voie métabolique n’existe pas dans le corps humain sain, mais est importante après l’administration périphérique de L-DOPA chez les patients atteints de la maladie de Parkinson ou, dans de rares cas, chez les patients présentant un déficit enzymatique en L-aminoacide décarboxylase aromatique (AADC).

Effets secondaires

  • Hypotension, surtout lorsque la dose est dépassée
  • Arythmie
  • Nausées : moins prononcées avec la nourriture
  • Saignement gastro-intestinal
  • Difficulté à respirer
  • Chute de cheveux
  • Confusion et désorientation
  • États émotionnels extrêmes – anxiété, agitation, libido fréquente et accrue
  • Les troubles du sommeil
  • Hallucinations visuelles et auditives
  • Somnolence
  • Conditions similaires à la psychose amphétaminique

Contre-indications

Athérosclérose, hypertension, glaucome, mélanome, asthme bronchique, insuffisance cardiovasculaire, maladies endocriniennes. Restrictions : pendant/grossesse, enfance (jusqu’à 12 ans), antécédents d’infarctus du myocarde.

Toxicité

Certaines études suggèrent un rôle cytotoxique de la L-DOPA. Bien que le médicament soit généralement inoffensif pour l’homme, certaines études chez le rat ont montré une augmentation des marqueurs cytotoxiques dans les lignées cellulaires de rat « phéochromocytome PC12 » après le traitement avec le médicament. D’autres chercheurs ont observé des effets toxiques dans des lignées cellulaires à partir de cellules nerveuses, la génération de quinone et l’auto-oxydation et la mort cellulaire qui en découlent.

Suppléments contenant de la L-DOPA

De nombreux suppléments à base de plantes contiennent des doses standardisées de L-DOPA et sont disponibles sans ordonnance. Ils gagnent en popularité aux États-Unis, leurs ventes en ligne sont en croissance. La plus grande source végétale de L-DOPA est la légumineuse tropicale Mucuna pruriens, également connue sous le nom de « fève de velours ».

L-Dopa - Société chimique américaine